Acest submodul se ocupa in principal de prezentarea caracteristicilor acarbozei si doar tangential de alte miglitolului si voglibozei.
Prezentare
Acarboza se prezinta sub forma de lete de 50 si 100 mg (preparatul
Glucobay).
Miglitolul se prezinta sub forma de lete de 25, 50 si 100 mg (preparatul Glyset, Pharmacia & Upjohn / Bayer, disponibil pe piata americana).
Farmacoeinetica
Dupa administrarea orala a acarbozei sau voglibozei, doar un procent foarte mic se absoarbe din
intestin in circulatia generala (acarboza 0,5-l,7%, vogliboza 3-5%). (2)
Biodisponibilatea acarbozei este 1-2%, iar concentratia plasmalica maxima se atinge in aproximativ lh. Meolitii formati sub actiunea bacteriilor intestinale si a enzimelor intestinale, au o biodisponibilitate de 34%, cu o absorbtie maxima la 14-24 h de la administrare. Se formeaza 13 meoliti, dar doar unul dintre ei pare\' a aa comportament de inhibitor de alfa glucozidaza. Cantitatea redusa de drog absorbita este complet excretata de rinichi. Distributia medicamentului este preponderent extracelulara, iar fractia legata de proteinele plasmatice este foarte redusa.
Dupa administrarea orala a miglitolului, concentratia plasmatica maxima se atinge in aproximativ 3 ore.
Miglitolul este absorbit din intestin printr-un mecanism activ. La doza de 25 mg, absorbtia este completa si rapida cu o biodisponibilitate de 100%. La doza maxima recomandata, de 100 mg, absorbtia completa este lenta (aproximativ 7h) cu o biodisponibilitate de 50-70%. Deoarece locul de actiune al miglitolului este intestinul subtire si nu circulatia generala, rata de absorbtie a drogului nu afecteaza eficienta lui clinica, (1) Miglitolul este excretat de rinichi nemodilicat iar cantitatea neabsorbita din intestin este eliminata prin materiile fecale. Timpul de injumatatire este de 2-3 ore.
Cateva comentarii privind farmacoeinetica inhibitorilor alfa glucozidazei la anumite categorii de pacienti sunt necesare.
Disfunctia renala Substantele din aceasta clasa absorbite sistemic sunt eliminate in mod exclusiv prin rinichi. Deoarece la pacientii cu disfuntic renala se poate produce o acumulare a drogurilor, in mod particular a miglitolului, care se absoarbe intr-o proportie mai mare in circulatia sistemica, ativ cu acarboza sau ogliboza, inhibitorii de alfa glucozidaza nu pot fi administrati la pacientii cu clearance creatinic sub 25 ml/min.
Disfunpa hepatica
Nu este necesara adaptarea dozei la pacientii cu disfuntie hepatica, aceste substante nefiind meolizate de catre ficat.
Varstnicii
Nici in acest caz nu se impune ajustarea dozelor, deoarece nu exista diferente semnificati in farmacocinetica acestei clase de medicamente la varstnic fata de pacientul tanar.
Copii
Nu exista informatii cu privire la tratamentul cu inhibitori ai alfa glucozidazei la copii.
Etnicitatea
Nu s-au constatat diferente semnificati ale farmacocineticii acestor medicamente la diferite grupuri etnice studiate: caucazieni, hispano-americani, afro-americani sau japonezi.
Sexul
Nu exista informatii privind deosebiri semnificati ale eficientei clinice a acarbozei la femei fata de barbati.
